Отеки средней степени тяжести

Оглавление:

Преждевременная отслойка нормально расположенной плаценты

Содержание:

Преждевременная отслойка нормально расположенной плаценты (сокращенно ПОНРП) – это ее преждевременное отделение до рождения ребенка: во время беременности или в родах.

Классификация

Существует несколько классификаций преждевременной отслойки плаценты:

По времени возникновения ПОНРП:

  • ранние сроки беременности;
  • поздние сроки;
  • в ходе родов.

По площади отслойки плаценты:

  • полная (отслойка всей площади плаценты);
  • частичная (отслаивается только часть плаценты). Частичная отслойка может быть краевой (отделяется край плаценты) и центральной (соответственно, отслаивается центральная часть).

По прогрессированию отслойки:

  • прогрессирующая;
  • непрогрессирующая (остановившаяся отслойка плаценты).

Причины развития ПОНРП

Отслойка плаценты может возникать как во время беременности, так и в процессе родов.

Причины отслойки во время беременности:

  1. Заболевания сердечно-сосудистой системы (артериальная гипертония).
  2. Заболевания мочевыводящей системы (гломерулонефрит).
  3. Заболевания эндокринной системы (сахарный диабет).
  4. Поздние гестозы.
  5. Аллергические реакции.
  6. Нарушения системы гемостаза (склонность к тромбозам).
  7. Падения, травмы живота.

Причины отслоения плаценты во время родов:

  1. Запоздалый разрыв плодного пузыря (пузырь остается целым при полном раскрытии шейки матки).
  2. Излитие околоплодных вод при многоводии.
  3. Гиперстимуляция матки во время родов (окситоцин).
  4. Короткая пуповина.
  5. Рождение первого плода при многоплодии.

Основными симптомами ПОРНП являются:

  1. Повышенный тонус матки.
  2. Резкая боль в животе.
  3. Маточное кровотечение.
  4. Острая гипоксия плода.

Дополнительно Выраженность симптомов может быть различной и зависит от размеров и места отслойки плаценты.

Кровотечение может быть наружным (кровь выделяется из половых путей) и внутренним (кровь накапливается в матке, образуя гематому). При краевой отслойке кровь быстро вытекает из влагалища и, как правило, имеет яркий алый цвет. При центральной отслойке плаценты кровь не выходит наружу, а пропитывает стенки матки, образуя ретроплацентарную гематому.

Боль в животе, чаще всего, выражена при внутреннем кровотечении и связано с пропитыванием матки, раздражением и растяжением брюшины.

Гипертонус матки также чаще встречается при внутреннем кровотечении и вызван перерастяжением матки, которая постоянно находится в сокращении и не расслабляется.

Острая гипоксия плода при отслойке плаценты вызвана резким нарушением маточно-плацентарного кровотока. При отслойке более одной трети плод может погибнуть, при полной отслойке внутриутробная гибель плода возникает моментально.

Степени тяжести отслойки плаценты

По клинической картине различают три степени тяжести отслойки плаценты:

  1. Легкая форма. Общее состояние женщины не нарушено. Происходит небольшая отслойка плаценты, выделения из половых путей незначительные. При внутреннем кровотечении с помощью УЗИ можно обнаружить небольшую гематому.
  2. Средняя степень. Происходит отслойка одной трети плаценты. При наружном кровотечении выделения из половых путей достаточно обильные с крупными сгустками. При внутреннем кровотечении появляется боль в животе, повышенный тонус матки. Развивается острая гипоксия плода, при отсутствии лечения плод погибает.
  3. Тяжелая степень. Плацента отслаивается на половину всего размера и более. Состояние женщины резко ухудшено. Внезапно возникает сильная боль в животе, обильное кровотечение. В большинстве случаев плод быстро погибает.

Ведение беременности и родов при ПОНРП

Тактика ведения беременности зависит от следующих клинических симптомов:

  1. Объем кровотечения.
  2. Срок беременности.
  3. Общее состояние женщины и ребенка.
  4. Состояние системы гемостаза (совокупность механизмов, поддерживающих жидкое состояние крови).

При сроке беременности меньше 34 недель, если состояние женщины и плода остается удовлетворительным, нет выраженных симптомов (кровотечения, анемии), возможно дальнейшее сохранение беременности. Женщина должна находиться только в условиях стационара под постоянным наблюдением врача (ежедневный контроль КТГ, регулярное выполнение допплерометрии, УЗИ).

Консервативное лечение при ПОНРП:

  1. Строгий постельный режим.
  2. Комплекс поливитаминов.
  3. Спазмолитики для снятия тонуса матки (Папаверин).
  4. Препараты железа для профилактики или лечения анемии (Сорбифер).
  5. Дезагреганты (препараты, снижающие способность крови к образованию тромбов).
  6. Препараты, улучшающие маточно-плацентарный кровоток (Актовегин).
  7. Переливание свежезамороженной плазмы по показаниям.

При диагностике кровоизлияний в стенки матки проводят перевязку внутренних повздошных артерий, если кровотечение продолжается, не смотря на принятые меры, то проводят экстирпацию (удаление) матки.

Наименование:

Кеторол (Ketorol)

Кеторол-таблетки
Активное вещество: трометамина кеторолак.
Неактивные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, крахмал кукурузный, гипромеллоза, натрия крахмал гликолат, титана диоксид, пропиленгликоль, краситель — олив зеленый.

Кеторол-раствор для внутримышечного введения
Активное вещество: трометамина кеторолак.
Неактивные вещества: этанол, натрия хлорид, октоксинол, динатрия эдетат, натрия гидроксид, пропиленгликоль, вода для инъекций.

Фармакологическое действие

Кеторол – нестероидное противовоспалительное средство с преимущественно обезболивающим эффектом. Действующее вещество препарата – кеторолак (кеторолака трометамин). Кеторолак обладает умеренным жаропонижающим свойством, противовоспалительным эффектом и выраженным анальгетическим действием. Кеторолак преимущественно в периферических тканях вызывает неизбирательное подавление активности ферментов циклооксигеназы 1 и 2 типов, в результате чего наблюдается ингибирование образования простагландинов. Простагландины играют важную роль в появлении боли, реакций воспаления и механизме терморегуляции. По химической структуре действующее вещество Кеторола — рацемическая смесь из +R- и -S- энантиомеров, причем обезболивающее действие препарата обусловлено именно -S-энантиомерами. Кеторол не влияет на рецепторы к опиоидам, не угнетает дыхательный центр, не обладает успокаивающим и противодепрессивным эффектом, не вызывает лекарственной зависимости. Обезболивающий эффект Кеторола по силе сравним с морфином и гораздо более превосходит нестероидные противовоспалительные средства других групп. Начало анальгезирующего действия после внутримышечного введения или приема внутрь начинается через 0,5 и 1 час соответственно. Максимальный анальгетический эффект наблюдается через 1-2 часа.

Показания к применению

Для купирования болевого синдромы, вызванного любой причиной, при сильной или средней степени выраженности (включая онкологическую патологию и боли в периоде после оперативных вмешательств).

Способ применения

Кеторол-таблетки
Назначаются для приема внутрь. В зависимости от степени выраженности и тяжести боли применяют однократно или повторно в дозе 10 мг (максимально допустимая доза – 4 таблетки в сутки – 40 мг). Длительность 1 курса лечения – не более 5 дней.

Кеторол для внутримышечного введения
Индивидуально подбирают минимально эффективную дозу, которая зависит от терапевтического ответа пациента и интенсивности болевого синдрома. Если это необходимо, можно параллельно назначать уменьшенные дозы анальгетиков опиоидного ряда.
В возрасте до 65 лет применяют внутримышечно 10-30 мг препарата однократно или повторно (каждые 4-6 часов) по 10-30 мг. Пациентам более 65 лет, а так же при нарушении почечных функций Кеторол назначают внутримышечно однократно 10-15 мг или повторно 10-15 мг каждые 4-6 часов в зависимости от степени тяжести болевого синдрома.
Максимально допустимая доза для пациентов до 65 лет – 90 мг/сутки. При нарушении почечных функций или возрасте более 65 лет максимально допустимая доза составляет 60 мг/сутки. Курс терапии – не более 5 дней.

Переход с внутримышечного на внутреннее применение
В день перехода доза Кеторола для приема внутрь не должна превышать 30 мг. Суточная суммарная доза таблеток и раствора при переходе с внутримышечного введения на прием внутрь должна составлять не более 90 мг/сутки для пациентов 65 лет и менее, для пациентов с нарушением почечных функций или возрастом более 65 лет – 60 мг/сутки.

Побочные действия

Градация побочных действий: больше 3% — частые, 1-3% — менее частые; меньше 1% — редкие.

Со стороны мочевыделительной системы: боль в пояснице без или с азотемией и/или гематурией, острая почечная недостаточность, уремический гемолитический синдром (почечная недостаточность, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, пурпура), снижение или повышение объема выделенной мочи, отеки почечного характера, частое мочеиспускание, нефрит (редко).

Со стороны пищеварительной системы: диарея и гастралгия, особенно у больных в возрасте более 65 лет, которые в анамнезе страдали эрозивно-язвенными заболеваниями желудочно-кишечного тракта (часто); метеоризм, ощущение переполнения желудка, запор, стоматит, рвота (менее часто); эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, включая кровотечение (жжение или спазм в эпигастральной области, абдоминальная боль, рвота по типу «кофейной гущи», изжога, мелена, тошнота) и перфорацию стенки желудочно-кишечного тракта, гепатит, острый панкреатит, холестатическая желтуха, гепатомегалия (редко).

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, сонливость, головокружение (часто); депрессия, галлюцинации, психоз, звон в ушах, ухудшение слуха, нарушение зрения (включая нечеткое зрительное восприятие), гиперактивность (беспокойство, изменение настроения), асептический менингит (сильная головная боль, лихорадка, ригидность мышц спины и/или шеи, судороги) — редко.

Со стороны дыхательной системы: отек гортани (затруднение дыхания, одышка), диспноэ или бронхоспазм, ринит (редко).

Аллергические реакции: анафилактоидные реакции или анафилаксия (кожная сыпь, изменение цвета кожи лица, зуд кожи, крапивница, диспноэ или тахипноэ, периорбитальные отеки, отек век, затрудненное дыхание, одышка, свистящее дыхание, тяжесть в грудной клетке) — редко.
Со стороны системы свертывания крови: носовое кровотечение, кровотечение из послеоперационной раны, кровотечение из кишечника (редко).

Со стороны органов кроветворения: эозинофилия, анемия, лейкопения (редко).

Реакции со стороны кожи: пурпура и кожная сыпь, в том числе макуло-папулезная сыпь (менее часто); крапивница, эксфолиативный дерматит (лихорадка с или без озноба, шелушение или уплотнение кожи, покраснение, болезненность и/или отек небных миндалин), синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона (редко).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: небольшое повышение артериального давления (менее часто); отек легких, потеря сознания (редко).

Местные реакции при введении в мышцу: боль или жжение в месте инъекции (менее часто).

Другие: отеки голеней, лица, лодыжек, ступней, пальцев, повышение массы тела (часто); чрезмерная потливость (менее часто); лихорадка, отек языка, (редко).

Противопоказания

• Аспириновая триада;
• ангионевротический отек;
• бронхоспазм;
• повышенная чувствительность к трометамину кеторолаку и/или другим средствам группы НПВС;
• гиповолемия вне зависимости от причины ее развития;
• эрозивно-язвенные заболевания пищеварительной системы в фазе обострения;
• гипокоагуляция (включая случаи гемофилии);
• дегидратация;
• пептические язвы;
• геморрагический инсульт (подозреваемый или подтвержденный);
• комбинация с другими НПВС;
• почечная и/или печеночная недостаточность (если плазменный креатинин более 50 мг/л);
• нарушение кроветворения;
• геморрагический диатез;
• беременность, роды, лактация;
• высокий риск развития кровотечения (включая послеоперационные);
• возраст до 16 лет.

Беременность

Кеторол противопоказан беременным женщинам. Если необходимо назначить препарат во время лактации, грудное вскармливание временно прекращают.

Лекарственное взаимодействие

Комбинация парацетамола и Кеторола увеличивает риск токсического воздействия на почечную ткань, с метотрексатом – вызывает повышенную нефро- и гепатотоксичность.
Одновременное назначение кеторолака с препаратами кальция, глюкокортикостероидами, ацетилсалициловой кислотой, нестероидными противовоспалительными препаратами из других групп, кортикотропином и этанолом может спровоцировать язвообразование в слизистой желудочно-кишечного тракта, что угрожает развитию желудочно-кишечных кровотечений.
На фоне применения препарата может встретиться снижение клиренса лития и метотрексата и повышение токсичности обоих этих веществ.

Одновременное применение с антикоагулянтами непрямого действия, тромболитиками, гепарином, цефоперазоном, антиагрегантами, пентоксифиллином и цефотетаном увеличивает возможный риск развития кровотечения.
Кеторол снижает действие гипотензивных и диуретических средств, поскольку вызывает уменьшение образования простагландинов в почках.
Пробенецид снижает объем распределения и плазменный клиренс Кеторола, увеличивает его содержание в сыворотке крови и повышает период полувыведения кеторолака трометамина.
Совместное применение метотрексата и кеторолака возможно исключительно при назначении малых доз метотрексата (при этом необходимо тщательно контролировать плазменную концентрацию метотрексата).

На всасывание кеторолака трометамина не влияет прием антацидных средств.
Кеторол увеличивает содержание в плазме крови нифедипина и верапамила.
При одновременном с Кеторолом применении гипогликемическое действие пероральных гипогликемических препаратов и инсулина повышается, что требует изменение дозы последних. При назначении препарата с другими лекарственными средствами, обладающими нефротоксическим действием (в тот числе золотосодержащие препараты) увеличивается риск возникновения нефротоксичности.
Лекарственные средства, которые ингибируют канальцевую секрецию, уменьшают клиренс трометамина кеторолака и увеличивают его концентрацию в сыворотке крови.
При сочетании препарата с анальгетиками опиоидного ряда возможно значительное снижение дозировки последних.
Совместное назначение натрия вальпроата и Кеторола приводит к нарушению агрегации тромбоцитов.
Фармацевтически трометамина кеторолак несовместим с препаратами лития и раствором трамадола.

Не следует смешивать раствор для внутримышечного введения Кеторол в одном шприце с прометазином, морфина сульфатом и гидроксизином, поскольку они вступают в химическое взаимодействие с выпадением осадка.
Раствор для внутримышечного введения Кеторол совместим с 5% раствором декстрозы, изотоническим раствором натрия хлорида, плазмалитом, раствором Рингера-лактата и раствором Рингера, а также с инфузионными растворами, в которые включены гидрохлорид лидокаина, гидрохлорид допамина, аминофиллин, гепарина натриевая соль и человеческий инсулин короткого действия.

Передозировка

Возможные признаки передозировки Кеторола: тошнота, боли в животе, рвота, пептические язвы или эрозивные поражения желудочно-кишечного тракта, метаболический ацидоз, нарушения функции почек.
Лечение: промывание желудка с последующим назначением адсорбирующих препаратов, симптоматическое лечение. Не выводится в значительной степени диализными методами.

Форма выпуска

Кеторол-таблетки: круглые, покрытые оболочкой зеленого цвета, с символом «S» на 1 стороне, двояковыпуклые, содержат по 10 мг кеторолака трометамина. Излом – белый или почти белый. В упаковке 20 штук (по 10 штук в каждом блистере).

Кеторол – раствор для внутримышечного введения в ампулах из темного стекла, содержащих 1 мл Кеторола (30 мг трометамина кеторолака). В блистере 10 ампул.

Условия хранения

Хранить по списку Б. место для хранения должно быть сухим и защищенным от света. Температура – не выше 25°С. Срок годности – 3 года. Защищать от доступа детей. Рецептурный отпуск из аптек.

Кеталгин, Долак, Адолор, Кеторол, Кетанов, Кеторолак, Нато, Кетродол, Торолак, Кеталгин, Торадол.
Смотрите также список аналогов препарата Кеторол.

Фармакологическая группа

Действующее вещество:

Дополнительно

Не рекомендуется назначать Кеторол в качестве компонента для премедикации, обезболивания в акушерской практике и поддерживающей анестезии из-за значительного риска возникновения кровотечений. Не показан в терапии хронического болевого синдрома.
Воздействие действующего вещества Кеторола на агрегацию тромбоцитов наблюдается на протяжении 1-2 суток.
Пациентам с нарушениями в свертывающей системе крови кеторолак назначают в случае, если проводится постоянный мониторинг количества тромбоцитов — это особенно важно при необходимости надежного гемостаза (послеоперационный период).
Назначать с осторожностью при холецистите, бронхиальной астме, артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности, нарушениях функции почек (с сывороточным креатинином менее 50 мг/л), активном гепатите, холестазе, системной красной волчанке, сепсисе, полипозных разрастаниях в носоглотке и слизистой оболочке полости носа, пожилым пациентам старше 65 лет.

Риск развития побочных действий со стороны мочевыделительной системы повышается при гиповолемии.
Кеторол при необходимости можно применять в сочетании с анальгетиками опиоидной группы.
Кеторол не рекомендуется принимать одновременно с парацетамолом свыше 5 дней.
При применении Кеторола у значительного числа пациентов развиваются побочные действия со стороны центральной нервной системы (например, сонливость, головная боль, головокружение), поэтому лучше избегать выполнения видов деятельности, требующих быстрой реакции и повышенного внимания (работа с механизмами, вождение автотранспорта).

Инструкция составлена коллективом авторов и редакторов сайта Piluli. Список авторов справочника лекарств представлен на странице редакции сайта: Редакция сайта.

№ 11. Нифедипин, амлодипин и лерканидипин в лечении артериальной гипертензии

Ранее я рассказал о группе антагонистов кальция в целом и препаратах подгруппы верапамила. Сегодня я расскажу об оставшейся (второй) подгруппе нифедипина и ее трех главных препаратах — нифедипине, амлодипине и лерканидипине. Подгруппу нифедипина благодаря схожему химическому строению также называют дигидропиридиновыми производными. Это название часто встречается в медицинской литературе, поэтому его полезно запомнить.

Распространенные дженерики нифедипина: кордафен, кордафлекс (в том числе кордафлекс ретард), кордипин (в т.ч. кордипин XL), коринфар, нифекард XL, фенигидин.

Терминами ретард и XL обозначают препараты с замедленным действием, которые принимаются значительно реже обычных лекарственных форм, обычно 1-2 раза в сутки.

Нифедипин — распространенный и относительно недорогой препарат. Выпускается в таблетках по 10 и 20 мг, есть ретардные (замедленные) формы по 20, 30, 40 и 60 мг. Нифедипин почти не используется для парентерального введения из-за фоточувствительности препарата (разрушается на свету).

Парентеральное введение (от греч. para — около, enteron — кишка) — способ введения лекарств, минуя желудочно-кишечный тракт. К парентеральному введению относятся подкожное, внутримышечное и внутривенное введение лекарств.

Нифедипин является родоначальником дигидропиридиновой подгруппы блокаторов кальциевых каналов — антагонистов кальция, которые расширяют периферические сосуды (в том числе коронарные), но при этом не действуют на само сердце. В отличие от верапамила, нифедипин:

Поскольку нифедипин расширяет периферические кровеносные сосуды (в том числе сосуды сердца) и не влияет на миокард, то снижение АД вызывает рефлекторную активацию симпатодреналовой системы по принципу отрицательной обратной связи. В крови растет концентрация катехоламинов (адреналин, норадреналин), которые увеличивают ЧСС и повышают возбудимость миокарда, что способствует возникновению сердечных аритмий. Расширение сосудов и падение АД приводит к уменьшению нагрузки на сердце (антиангинальный эффект), который нивелируется (сглаживается) ростом ЧСС , поэтому рекомендуется сочетать нифедипин с бета-адреноблокатором, который снижает ЧСС и уровень АД.

Клинические исследования нифедипина показали, что короткодействующие формы нифедипина (т.е. обычные таблетки, не ретард) увеличивали смертность пациентов от инфаркта, что обусловлено ростом возбудимости миокарда, усилением тахикардии (высокой ЧСС ) и увеличением частоты сердечных аритмий из-за активации симпатоадреналовой системы.

Нифедипин по 10 мг действует до 4-6 часов, поэтому должен приниматься 3-4 раза в сутки, что неудобно пациенту. Из-за необходимости частого приема и повышенного риска смертности нифедипин по 10 мг нельзя использовать для постоянного лечения артериальной гипертензии. Для этих целей можно применять лишь продленные (ретардные) формы нифедипина (они по 20-60 мг, принимаются не чаще 1-2 раз в сутки и должны проглатываться всегда целиком без разжевывания) и желательно под прикрытием бета-блокаторов. Однако для постоянного лечения гипертензии сейчас существуют более современные, удобные и безопасные антагонисты кальция: амлодипин, лерканидипин и др., о которых речь пойдет ниже.

Поскольку для постоянного приема нифедипин малопригоден, он обычно применяется лишь для купирования (лечения) гипертонических кризов. Для этой цели таблетку в 5-10 мг нужно разжевать во рту, где препарат и всасывается сублингвально («под языком»). Начало эффекта наступает через 10-15 минут, достигает максимума через 20-30 минут и длится до 2-4 часов. В большинстве случаев это быстрее, чем приедет скорая. Самостоятельное купирование криза требует осторожности и повторного измерения АД после приема. Чрезмерное снижение артериального давления характерно для 2 категорий пациентов:

  1. при стенозе (сужении) сонных артерий. Стеноз возможен, например, при атеросклерозе.
  2. у пациентов с инфарктом миокарда, у которых кровоснабжение миокарда зависит от давления в артериях сердца. Поскольку нифедипин расширяет и эти сосуды, то давление в них снижается, что может ухудшить кровоснабжение миокарда.

По сравнению с верапамилом противопоказаний у нифедипина существенно меньше:

  • индивидуальная гиперчувствительность,
  • артериальная гипотония (слишком низкое АД, верхнее ниже 90-100 мм рт. ст.),
  • кардиогенный шок,
  • аортальный стеноз (сужение отверстия аортального клапана, затрудняющее выход крови из левого желудочка в аорту).

Побочные эффекты частично схожи с побочным действием верапамила:

  • головная боль, головокружение,
  • артериальная гипотония,
  • покраснение лица, потливость,
  • пастозность на лодыжках и голенях влоть до отечности. Пастозность — начальная, слабо выраженная степень отечности кожи (от итал. pastoso — тестообразный),
  • сонливость,
  • тошнота,
  • усталость,
  • увеличение массы тела,
  • гиперплазия (разрастание) слизистой десен,
  • сердцебиение, тахикардия,
  • мышечные судороги,
  • нарушения сексуальной функции (импотенция).

При приеме нифедипина возможны так называемые парадоксальные эффекты: учащение приступов стенокардии, появление эпизодов (периодов) ишемии миокарда при нагрузках из-за синдрома обкрадывания. Бывает также синдром отмены (о нем я подробно рассказывал при описании бета-адреноблокаторов) — выраженный подъем АД, усиление приступов стенокардии и др.

При длительном приеме нифедипина происходит ослабление его антиангинального действия (т.е. снижается способность нифедипина устранять боли при приступе стенокардии). Например, через 2 месяца приема нифедипина в средней суточной дозе 75-90 мг отмечалось достоверное укорочение длительности эффекта с 5.4 часа до 3.6 часа (на треть!). При возобновлении приема после перерыва в 8-10 дней эффективность нифедипина восстановилась лишь частично. Замечу, что эффект верапамила достигает максимума спустя 2 месяца постоянного приема, эффект амлодипина — спустя 1 неделю, лерканидипина — спустя 2-4 недели. Таким образом, из всех перечисленных препаратов нифедипин является самым неудачным для постоянного приема.

Это препарат второго поколения из группы нифедипина. Выпускается в таблетках по 2.5, 5 и 10 мг.

Отличается 24-часовым действием, что позволяет принимать амлодипин всего 1 раз в сутки. Хорошо снижает АД и обладает антиангинальным эффектом. В отличие от нифедипина не увеличивает частоту сердечных сокращений. У амлодипина также выявлены антиатерогенные свойства, т.е. он может замедлять развитие атеросклероза.

В целом препарат хороший и удобный, но недостатки у него тоже есть. Главный побочный эффект — отеки голеней и стоп. Эти отеки не связаны с сердечной недостаточностью. Мочегонные средства неэффективны. По моим очень субъективным оценкам, отеки возникают у 30-40% пациентов. Расскажу случай из своего опыта.

Первый раз я столкнулся с сильными отеками голеней и стоп после приема амлодипина почти 10 лет назад. До сих пор помню пациентку с сердечной недостаточностью, которая принимала среди прочего дигоксин и амлодипин. Тогда я не догадался, как ей правильно помочь. Списал отеки на сердечную недостаточность, при которой ноги действительно могут отекать. Разгадка пришла позже, когда ко мне обратилась родственница с аналогичными выраженными отеками ног, пожаловавшись, что больше не может надевать привычную обувь. Пришлось задуматься. Отеки были значительными, появились буквально за пару недель, причем никаких видимых причин для нарастания сердечной недостаточности (инфарктов и аритмий) у родственницы не было. Мне удалось вспомнить, что отеки голеней упоминались среди побочных эффектов нифедипина. Но моя родственница среди прочих препаратов принимала амлодипин, который относится к группе нифедипина и потому тоже может иметь аналогичный побочный эффект. И действительно, отеки голеней указывались в инструкции к амлодипину. Я сам назначил этот амлодипин месяц назад по поводу высокого артериального давления. Теперь я посоветовал амлодипин отменить и пообещал, что через месяц отеков на ногах не будет. Размышлял так: если они за месяц возникли, то за месяц должны и «разойтись». Родственница, разумеется, засомневалась, что ноги через месяц станут нормальными, но мой расчет оказался верным. Авторитет «молодого доктора» тоже заметно вырос 🙂

Обобщая все написанное, могу сказать, что амлодипин — хороший препарат по соотношению «цена—качество», если у пациента не возникают отеки, из-за которых амлодипин приходится отменять.

Обновление от 13.07.2014

На данный момент в России доступен Левамлодипин (препарат, который полностью состоит из левовращающей разновидности Амлодипина) под торговым названием ЭсКорди Кор. Он не вызывает отеков, но стоит значительно дороже. Подробности ниже.

ЛЕРКАНИДИПИН

Торговые названия: леркамен.

Лерканидипин — новый препарат из группы нифедипина, он получил широкое распространение лишь в последние пару лет. Препарат обладает липофильностьюлюбит жир», т.е. жирорастворим), поэтому накапливается в липидных мембранах клеток и действует длительно. Из-за высокой липофильности совместный прием с жирной пищей усиливает всасывание в 3-4 раза, поэтому во избежание передозировки рекомендуется принимать лерканидипин как минимум за 15 минут до еды.

Как и амлодипин, лерканидипин принимается только 1 раз в сутки. Длительное применение лерканидипина замедляет патологические изменения в сосудистой стенке, вызываемые повышенным артериальным давлением (он уменьшает гипертрофию мышечного слоя сосудистой стенки и ослабляет эндотелиальную дисфункцию). Также лерканидипин оказывает значительное антиишемическое (антиангинальное) действие и обладает кардиопротективным эффектом, тормозя окислительный стресс и ослабляя суживающее действие эндотелина–1 на сосуды сердца. Есть данные, что лерканидипин улучшает мозговой кровоток, что особенно хорошо для пожилых людей. Все эти эффекты лерканидипина делают его препаратом первого ряда для лечения артериальной гипертензии у пациентов с ИБС .

Лерканидипин не оказывает влияния на липидный состав крови, но в экспериментах он предупреждал развитие атеросклероза. Антиатерогенное действие лерканидипина не зависит от влияния на уровень АД и уровни липидов в крови. В отличие от верапамила и дилтиазема, лерканидипин не угнетает миокард, а по сравнению с нифедипином — не вызывает тахикардию (сердцебиение).

Кроме того, лерканидипин обладает доказанным нефропротективным действием, то есть защищает почки от последствий повышенного артериального давления.

Лерканидипин является самым селективным (избирательным) препаратом из группы нифедипина, действуя только на сосуды и не влияя на миокард. Из-за высокой селективности лерканидипин вызывает побочные эффекты реже других препаратов своей группы. По сравнению с нифедипином и амлодипином отеки голеней и другие побочные эффекты (головная боль, сердцебиение, сыпь на коже) регистрировались достоверно реже — отличия в частоте составляли от 2 до 11 раз в зависимости от клинического исследования.

Для лерканидипина (как и для амлодипина) характерно медленное нарастание антигипертензивного действия. Максимальный антигипертензивный эффект препарата обнаруживается через 2–4 недели лечения (уменьшение АД на 10-20 мм рт. ст.), поэтому начальную дозу лерканидипина (10 мг 1 раз в сутки) следует удваивать не ранее 2 недель от начала лечения.

Признано, что лерканидипин является современным, высокоэффективным, длительно действующим антигипертензивным препаратом для лечения артериальной гипертензии любой стадии и степени тяжести. Он может успешно применяться как в качестве монотерапии, так и в комбинации с любыми другими (за исключением дигидропиридиновых антагонистов кальция) антигипертензивными препаратами.

  • Нифедипин может использоваться лишь для лечения гипертонического криза (срочного снижения повышенного АД). Для постоянного приема нифедипин не годится.
  • Для длительного лечения артериальной гипертензии используются амлодипин, левамлодипин или лерканидипин (они действуют медленно и для купирования гипертонического криза не годятся).

Если у вас достаточно денег, то после консультации с лечащим врачом можно сразу начать с лерканидипина. Если денег мало, то разумнее начать лечение с амлодипина, т.к. в зависимости от используемых торговых названий он стоит во много раз дешевле леркамена. Если появятся значительные побочные эффекты, то надо переходить на левамлодипин (ЭсКорди Кор) или на леркамен. ЭсКорди Кор дешевле в 2 раза, чем Леркамен.

Важное дополнение за июль 2014

Амлодипин является смесью в пропорции 1:1 двух оптических изомеров (левовращающего и правовращающего). Оптические изомеры устроены одинаково и отличаются друг от друга так, как у человека отличаются левая и правая рука или левый и правый ботинок. Оказалось, что за все полезные эффекты отвечает левовращающий S(–)изомер (лат. sinister — левый), который в 1000 раз активнее связывается с дигидропиридиновыми рецепторами, чем R(+)изомер (лат. rectus — правый). По этой причине дозировки левамлодипина в 2 раза ниже, чем амлодипина.

S(–)изомер получил международное название Левамлодипин.

Применение Левамлодипина вместо Амлодипина позволяет резко снизить количество побочных эффектов и уменьшить лечебную дозу в 2 раза. После перевода 314 пациентов, у которых возникли отеки из-за приема Амлодипина, на Левамлодипин отеки исчезли у 98,7% пациентов. Подробнее: http://rmj.ru/articles_6163.htm

В России зарегистрирован только один препарат Левамлодипина под названием ЭсКорди Кор. Выпускается в таблетках по 2,5 и 5 мг, которые эквивалентны 5 и 10 мг амлодипина. ЭсКорди Кор стоит во много раз дороже обычного Амлодипина, но в 2 раза дешевле Леркамена. Поэтому лечиться ЭсКорди Кор дешевле, чем Леркаменом.

В Беларуси ЭсКорди Кор не зарегистрирован.

ОРИЕНТИРОВОЧНЫЕ СРОКИ ВРЕМЕННОЙ НЕТРУДОСПОСОБНОСТИ ПРИ НАИБОЛЕЕ РАСПРОСТРАНЕННЫХ ЗАБОЛЕВАНИЯХ И ТРАВМАХ (В СООТВЕТСТВИИ С МКБ-10)

Экспертиза временной нетрудоспособности проводится в соответствии с «Инструкцией о порядке выдачи документов, удостоверяющих временную нетрудоспособность граждан», утвержденной приказом Министерства здравоохранения и медицинской промышленности Российской Федерации и Фонда социального страхования Российской Федерации N 206/21 от 19.10.94 г. с изменениями и дополнениями, внесенными приказом Минздравмедпрома России и постановлением Фонда социального страхования Российской Федерации от 25.06.96 г. N 267/66; приказом Министерства здравоохранения и медицинской промышленности Российской Федерации от 13.01.95 г. N 5 «О мерах по совершенствованию экспертизы временной нетрудоспособности», а также разъяснениями Минздрава России и Фонда социального страхования Российской Федерации от 14.11.96 г. N 2510/5034-96-27 «Некоторые вопросы экспертизы временной нетрудоспособности граждан»; от 17.02.97 г. N 2510/1041-97/051/26-97 о порядке выдачи листков нетрудоспособности и выплате пособия по государственному социальному страхованию при медицинской стерилизации; от 24.06.98 г. N 2510/5034-96-27 о признании недействительным (незаконным) пункта 5.2.6. вышеуказанной Инструкции; от 28.08.98 г. N 2510/7924-98-32/02-08/07-1711П «О порядке замены документов, подтверждающих временную нетрудоспособность граждан стран СНГ, работающих на территории Российской Федерации»; от 18.08.99 г. N 5608-АО/2510/9049-99-32/02-08/07-1960П о порядке выдачи и оформления листков нетрудоспособности при направлении граждан на медико — социальную экспертизу; от 02.11.98 г. N 2510/9681-98-32/02-08/07-2176П о решении Верховного Суда Российской Федерации; от 05.01.2000 г. N 2518/40-32/02-08/10-17П о порядке выдачи, продления, оформления и оплаты листков нетрудоспособности по уходу за больным членом семьи, здоровым ребенком, или ребенком — инвалидом в случае осуществления ухода попеременно разными членами семьи.

Экспертиза временной нетрудоспособности — вид медицинской экспертизы, основной целью которой является оценка состояния здоровья пациента с точки зрения возможности осуществления им профессиональной деятельности, определение степени и сроков временной утраты нетрудоспособности и, в ряде случаев — прогноза дальнейшей трудовой деятельности.

Длительность временной нетрудоспособности зависит от характера течения заболевания, социальных условий, профессиональных требований и т.д.

Ориентировочные сроки временной нетрудоспособности — продолжительность освобождения больных от работы, которая необходима для проведения диагностических, лечебных и реабилитационных мероприятий с целью компенсации нарушенных функций организма и создания возможности возврата к трудовой деятельности или, при неблагоприятном трудовом и клиническом прогнозе, направления на медико — социальную экспертизу для рассмотрения вопроса о признании лица инвалидом.

Ориентировочные сроки временной утраты трудоспособности носят рекомендательный характер. Однако, значительное увеличение или сокращение ориентировочных сроков временной нетрудоспособности (на 30 и более процентов) должно служить поводом для проведения экспертизы временной нетрудоспособности заведующим отделением, клинико — экспертной комиссией (КЭК) с оценкой объемов, качества и эффективности медицинской помощи, применения современных медицинских технологий, своевременности привлечения к лечебному процессу других специалистов или медицинских учреждений с целью определения объективных или субъективных факторов и принятия адекватных мер.

В настоящих рекомендациях представлены ориентировочные сроки временной нетрудоспособности при некоторых инфекционных и паразитарных заболеваниях (класс I), (класс II), болезнях крови, кроветворных органов и отдельных нарушениях, вовлекающих иммунный механизм (класс III), болезнях эндокринной системы, расстройствах питания и нарушениях обмена веществ (класс IY), психических расстройствах и расстройствах поведения (класс Y), болезнях нервной системы (класс YI), болезнях глаза и его придаточного аппарата (класс YII), болезнях уха и сосцевидного отростка (класс YIII), болезнях системы кровообращения (класс IX), болезнях органов дыхания (класс X), болезнях органов пищеварения (класс XI), болезнях кожи и подкожной клетчатки (класс XII), болезнях костно-мышечной системы и соединительной ткани (класс XIII), болезнях мочеполовой системы (класс XIY), при травмах, отравлениях и некоторых других последствиях воздействия внешних причин (класс XIX).

Каждая нозологическая форма болезни имеет два кода: один соответствует «Международной статистической классификации болезней и проблем, связанных со здоровьем» десятого пересмотра (МКБ-10), второй — номеру строки статистической формы N 16-ВН «Сведения о причинах временной нетрудоспособности», утвержденной постановлением Госкомстата России от 29.06.99 г. N 49.

При многих нозологических формах ориентировочные сроки временной нетрудоспособности даны с учетом особенностей клинического течения болезни, степени или стадии заболевания, вида лечения (консервативное или оперативное). Ориентировочные сроки при травмах и отравлениях определены с учетом уровня и локации травмы, ее характера и тяжести.

Рекомендации предназначены для лечащих врачей, осуществляющих экспертизу нетрудоспособности, заведующих отделениями стационаров и поликлиник, заместителей руководителей лечебно — профилактических учреждений и главных внештатных специалистов по клинико — экспертной работе, клинико — экспертных комиссий, руководителей органов и учреждений здравоохранения, специалистов исполнительных органов Фонда социального страхования Российской Федерации.

ОРИЕНТИРОВОЧНЫЕ СРОКИ ВРЕМЕННОЙ НЕТРУДОСПОСОБНОСТИ ПРИ НЕКОТОРЫХ ИНФЕКЦИОННЫХ И ПАРАЗИТАРНЫХ БОЛЕЗНЯХ (класс I по МКБ-10)

Дилакса: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Dilaxa

Код ATX: M01AH01

Действующее вещество: Целекоксиб (Celecoxib)

Производитель: КРКА-РУС ООО (Россия)

Актуализация описания и фото: 18.10.2018

Цены в аптеках: от 223 руб.

Дилакса – НПВП (нестероидный противовоспалительный препарат) с противовоспалительной, анальгезирующей и жаропонижающей активностью.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Дилаксы – капсулы, заполненные гранулированным порошком от белого до почти белого цвета:

  • 100 мг: размер №3, твердые желатиновые, корпус и крышечка – белого цвета;
  • 200 мг: размер №1, твердые желатиновые, корпус и крышечка – коричневато-желтого цвета.

По 10 шт. в блистерах (упаковках контурных ячейковых), в картонной пачке 1–6, 9 или 10 блистеров (упаковок).

Состав на 1 капсулу:

  • активное вещество: целекоксиб – 100 мг или 200 мг;
  • вспомогательные ингредиенты: стеарат магния, кроскармеллоза натрия;
  • корпус и крышечка: желатиновая капсула 100 мг: диоксид титана – 2%, желатин – до 100%; желатиновая капсула 200 мг: диоксид титана – 1%, краситель оксид железа желтый – 1%, желатин – до 100%.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие целекоксиба обусловлено его блокированием образования воспалительных простагландинов (Pg), преимущественно за счет ингибирования циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). В ответ на воспаление происходит индукция ЦОГ-2, приводящая к синтезу и накоплению Pg (в первую очередь PgE2), вызывающих усиление симптоматики воспаления (отека и боли).

Целекоксиб, принимаемый в терапевтических дозах, не ингибирует значимо циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1) и не влияет на концентрации Pg, синтезирующихся в результате активации ЦОГ-1, и связанные с ней естественные физиологические процессы, протекающие в тканях (в первую очередь в кишечнике, желудке и тромбоцитах).

Фармакодинамическое действие целекоксиба в отдельных случаях:

  • хроническая почечная недостаточность (ХПН), пожилой возраст: снижения скорости клубочковой фильтрации целекоксиб не вызывает, но транзиторно понижает выведение из организма натрия;
  • почечная функция: целекоксиб уменьшает выведение почками простагландина PgE2 и метаболита простациклина 6-кето-PgFl, при этом не влияет на продукты ЦОГ-1 – концентрацию в сыворотке крови тромбоксана В2 (ТхВ2) и выведение почками метаболита тромбоксана 11-дегидро-ТхВ2;
  • артрит: частота развития артериальной гипертензии, периферических отеков, сердечной недостаточности была сравнима с таковой при приеме неселективных ингибиторов ЦОГ, обладающих ингибирующей активностью к ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Наиболее выраженным данный эффект был у больных, получающих терапию диуретиками, но и у них рост частоты случаев повышения артериального давления (АД) и развития сердечной недостаточности не отмечался, а периферические отеки легкой степени тяжести проходили самостоятельно.

Фармакокинетика

  • всасывание: целекоксиб хорошо всасывается при приеме натощак, максимальной концентрации (Сmах) его содержание достигает в плазме крови спустя 2–3 часа и составляет 705 нг/мл после приема 200 мг; абсолютная биодоступность вещества не изучалась; значения Сmах и площади под кривой «концентрация-время» (AUC) практически пропорциональны принятому количеству целекоксиба в диапазоне терапевтических доз (2 раза в сутки в дозе до 200 мг), но при повышении его доз такая корреляционная зависимость нарушается;
  • распределение: около 97% целекоксиба связывается с белками плазмы крови вне зависимости от его концентрации в плазме; с эритроцитами крови целекоксиб не связывается, через гематоэнцефалический барьер проникает;
  • метаболизм: целекоксиб метаболизируется в основном изоферментом цитохрома Р450 (CYP) CYP2С9 путем гидроксилирования, частичного глюкуронирования и окисления в печени, с образованием фармакологически неактивных в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2 метаболитов; у пациентов с генетическим полиморфизмом (к примеру, гомозиготный по изоферменту CYP2C9*3 полиморфизм) активность изофермента CYP2C9 снижена, что уменьшает эффективность энзимов;
  • выведение: выводится целекоксиб в виде метаболитов через желудочно-кишечный тракт (ЖКТ) – 57% и с мочой – 27%, менее 1% принятой дозы выводится в неизмененном виде; для повторного применения период полувыведения (Т1/2) составляет от 8 до 12 часов, а клиренс –

500 мл/мин, равновесные плазменные концентрации достигаются к 5-му дню приема. Основные фармакокинетические параметры (Сmах, AUC, Т1/2) изменяются в пределах 30%; в равновесном состоянии у здоровых молодых пациентов средний объем распределения равен приблизительно 500 л/70 кг, что является свидетельством широкого распределения целекоксиба в тканях;
прием пищи: одновременный прием целекоксиба с жирной пищей увеличивает всасывание

на 20% и время достижения Сmах

Показания к применению

  • остеоартроз, ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит – для симптоматической терапии;
  • болевой синдром (костно-мышечный, послеоперационный, боли в спине и другие виды боли) – для купирования;
  • первичная дисменорея – для терапии.

Противопоказания

  • состояние после АКШ (аортокоронарного шунтирования) сосудов;
  • эрозивно-язвенные поражения слизистой желудка или 12-перстной кишки в активной фазе, желудочно-кишечное кровотечение, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в фазе обострения;
  • воспаления кишечника (язвенный колит, болезнь Крона) в стадии обострения;
  • сердечная недостаточность II–IV функционального класса по классификации NYHA;
  • клинически подтвержденная ИБС (ишемическая болезнь сердца), болезни периферических артерий, выраженные цереброваскулярные патологии;
  • субарахноидальное кровоизлияние;
  • геморрагический инсульт;
  • период беременности и лактации;
  • печеночная недостаточность тяжелой степени;
  • почечная недостаточность тяжелой степени, подтвержденная гиперкалиемия, прогрессирующие заболевания почек;
  • возраст 0,1 – очень часто; 0,01–0,1 – часто; 0,001–0,01 – нечасто; 0,0001–0,001 – редко; 65 мл/мин/1,73 м 2 (вследствие возрастных изменений) и у пациентов со скоростью клубочковой фильтрации 35–60 мл/мин/1,73 м 2 фармакокинетика целекоксиба неизменна. Достоверно не доказана корреляционная связь между клиренсом целекоксиба и КК (клиренсом креатинина).

Предполагается, что тяжелая почечная недостаточность на клиренс целекоксиба не влияет, поскольку он в основном трансформируется в печени в легко выводящиеся из организма неактивные метаболиты. Но опыта применения Дилаксы при тяжелой почечной недостаточности с КК 65 лет) средние значения Сmах и AUC целекоксиба могут увеличиваться в 1,5–2 раза, в большей степени это обусловлено изменением массы тела пациента, а не возрастом (как правило, в пожилом возрасте наблюдается снижение средней массы тела в сравнении с более молодыми пациентами, в силу чего при прочих равных условиях у них концентрации целекоксиба достигают более высоких значений). Аналогично плазменные концентрации целекоксиба в плазме крови у женщин пожилого возраста выше, чем у пожилых мужчин. Коррекции дозы, как правило, такие особенности фармакокинетики не требуют, но при массе тела у пациентов пожилого возраста